Oxymetholone werd in 1960 in Mexico ontwikkeld, maar werd voor het eerst in hetzelfde jaar in serie geproduceerd door het Amerikaanse bedrijf Syntex onder de merknaam "Anadrol-50". Het oorspronkelijke doel van deze steroïde is om bloedarmoede te overwinnen die niet op een andere manier op behandeling reageert.Voor dit doel werden echter al snel meer geavanceerde geneesmiddelen ontwikkeld en oxymetholon werd actief gebruikt bij krachttraining. Er zijn echter geen medisch gebruik van de drug is niet onopgemerkt - nu wordt gebruikt in de agressieve therapie, die helpt om het verlies van spiermassa bij patiënten met human immunodeficiency syndrome overwinnen. Als je kijkt naar de structuur van het molecuul van oxymetholone, is het gemakkelijk om te zien dat het vooral vergelijkbaar met de molecule van Drostanolon. Dat is niet vreemd - Oxymetholon als Drostanolon, wordt beschouwd als een afgeleide van dihydrotestosteron. Zoals in het geval van Drostanolone.