Anastrozol is een antitumormedicijn, een aromatase-remmer. In de postmenopauze met dit enzym wordt androstenedione omgezet in oestron en vervolgens in estradiol. De vermindering van de concentratie van de laatste heeft een therapeutisch effect op patiënten met borstkanker. De dagelijkse dosering van het geneesmiddel in een hoeveelheid van 1 mg kan een verlaging van de oestradiolconcentratie met 80% veroorzaken. Het geneesmiddel vertoont geen progestagene, oestrogene en androgene activiteit.